Антиадренергические (адреноблокирующие) средства

a - адреноблокаторы a1- a2-адреноблокаторы Фентоламин Дигидроэрготамин Дигидроэрготоксин Пирроксан a1- адреноблокаторы Празозин Теразозин Доксазозин a2-адреноблокаторы Ницерголин b -адреноблокаторы b1 - b2 - адреноблокаторы Пропранолол Окспренолол Пиндолол Соталол Тимолол Надолол b1 - адреноблокаторы Талинолол Атенолол Метопролол Бисопролол Небиволол a - b - адреноблокаторы Лабеталол Карведилол Симпатолитики Резерпин Раунатин

Адреноблокаторы заблокируют адренорецепторы, препятствуют действию на их Антиадренергические (адреноблокирующие) средства медиатора норадреналина. На синтез норадреналина не оказывают влияние.

A - адреноблокаторы

Эти ЛС заблокируют a1- и a2-адренорецепторы и тормозят передачу возбуждения в адренергических синапсах. Блокада a1-адренорецепторов приводит к понижению тонуса артериальных и венозных сосудов, вызывая понижение периферического сопротивления сосудов и кровяного давления, улучшение кровоснабжения периферических тканей. Они «извращают» (уменьшают Антиадренергические (адреноблокирующие) средства) прессорный эффект адреналина, так как на фоне блокады a - адренорецепторов проявляется сосудорасширяющее действие адреналина за счет активации b2-адренорецепторов.

Фентоламин (регитин) является неселективным a-адреноблокатором. Перекрывает сразу a1- и a2-адренорецепторы. Его используют при расстройствах периферического кровообращения (болезнь Рейно, эндартериит, исходные стадии атеросклеротической гангрены), для исцеления трофических язв конечностей Антиадренергические (адреноблокирующие) средства, пролежней, отморожений, простатите, также при феохромоцитоме (опухоль мозгового вещества надпочечников, которая продуцирует огромное количество адреналина, что ведет к значительному увеличению кровяного давления).

При применении фентоламина вероятны головокружение, покраснение кожи, набухание слизистой оболочки носа, тахикардия, диспепсия.

ЛС противопоказано при органических конфигурациях сердца и сосудов.

Аналогичным действием обладает Пирроксан.

Дигидроэрготамин и дигидроэрготоксин (редергин Антиадренергические (адреноблокирующие) средства) – полусинтетические ЛС дигидрированных алкалоидов спорыньи, которые отличаются от естественных отсутствием стимулирующего воздействия на миометрий. Владеют сильными a-адреноблокирующими качествами. Они вызывают снижение кровяного давления, расширение артериол и некое замедление сердечных сокращений.

Используют дигидрированные алкалоиды спорыньи при гипертензии, спазмах кровеносных сосудов.

Дигидроэргокристин заходит в состав комбинированных ЛС «Кристепин», «Бринердин Антиадренергические (адреноблокирующие) средства», «Норматенс», «Неокристепин», используемых для понижения кровяного давления.

Празозин (минипресс) владеют избирательным действием на постсинаптические a1-адренорецепторы. Он оказывает сразу артерио- и венорасширяющее действие, ограничивает в связи с этим венозный возврат крови к сердечку и упрощает его работу за счет уменьшения периферического сопротивления – другими словами, уменьшает пре- и постнагрузку Антиадренергические (адреноблокирующие) средства на миокард. Основной эффект празозина – понижение кровяного давления, связанный приемущественно с периферической вазодилатацией. В отличие от обыденных a-адреноблокаторов при приеме празозина тахикардия, обычно, не возникат.

Используют празозин при различных формах артериальной гипертензии. Эффективен при приеме вовнутрь. 1-ая доза не должна превосходить 0,5 мг. При более больших исходных дозах Антиадренергические (адреноблокирующие) средства вероятен ортостатический коллапс с потерей сознания («эффект первой дозы»). Стойкий эффект развивается равномерно, через несколько недель.

Вероятны ненужные явления: головокружение, бессонница, слабость, тошнота. Противопоказан при беременности, детям до 12 лет.

Аналогичным селективным действием владеют Доксазозин (кардура), Теразозин (сетегис).

Ницерголин (сермион) является производным спорыньи и никотиновой кислоты. Обладает a2-адреноблокирующей и спазмолитической активностью Антиадренергические (адреноблокирующие) средства, расширяет мозговые и периферические сосуды. Используется при нарушениях мозгового и периферического кровообращения, при мигрени, ишемии зрительного нерва. Вероятны ненужные эффекты: гипотензия, головокружение, зуд, диспепсические явления.

B - адреноблокаторы

ЛС этой группы нарушают проведение нервных импульсов в адренергических синапсах за счет подавления b-адренорецепторов. Блокада b1-адренорецепторов, расположенных в миокарде Антиадренергические (адреноблокирующие) средства, вызывает ослабление силы и частоты сердечных сокращений, понижение сократительной возможности миокарда и потребности сердца в кислороде, уменьшение сердечного выброса (ударного объема) и падение кровяного давления. (Рис. 12) Подавление b2-адренорецепторов может привести к спазму бронхов, увеличению тонуса мускулатуры матки, уменьшению процессов гликогенолиза (понижается уровень сахара в крови).

Некие из b-адреноблокаторов (пропранолол, тимолол Антиадренергические (адреноблокирующие) средства, атенолол) владеют только блокирующим действием на b-адренорецепторы. Другие же (окспренолол, талинолол, пиндолол) оказывают некое стимулирующее действие на сенсоры, т.е. владеют внутренней симпатомиметической активностью и могут несколько провоцировать сердечную деятельность.

ЛС этой группы обширно используются при разных сердечно-сосудистых заболеваниях: ишемической заболевания сердца, тахикардиях, артериальной гипертензии и др Антиадренергические (адреноблокирующие) средства.

b-адреноблокаторы делятся на неселективные (действующие на b1- и b2-адренорецепторы) и кардиоселективные (действующие на b1- адренорецепторы). Но в огромных дозах и при продолжительном применении селективность понижается.

b1 - b2 - адреноблокаторы

Пропранолол (анаприлин, обзидан, индерал) являются обширно используемым фармацевтическим средствам. Он перекрывает b1- и b2-адренорецепторы сердца, бронхов, желудочно-кишечного тракта Антиадренергические (адреноблокирующие) средства, матки и др. Главным является его воздействие на миокард: понижение сократительной возможности, величины сердечного выброса, потребности миокарда в кислороде. Используют пропранолол для исцеления стенокардии, нарушений сердечного ритма (тахикардиях), артериальной гипертензии, тиреотоксикозе, глаукоме (понижают секрецию внутриглазной воды).

Блок β-адренорецепторов сердца
Подавление центральных звеньев симпатической НС
β-адреноблокаторы


Гипотензивный эффект
Антиангинальный эффект
Противоаритмический Антиадренергические (адреноблокирующие) средства эффект
Подавление секреции ренина

Рис. 12 Фармакологические эффекты b-адреноблокаторов

Пропранолол увеличивает тонус бронхов и может стимулировать бронхоспазм (за счет блокады b2-адренорецепторов бронхов), понижает также гликогенолиз и липолиз, увеличивает тонус матки, увеличивает тонус периферических сосудов (симптом прохладных рук и ног).

При применении пропранолола вероятны побочные явления: брадикардия, общая Антиадренергические (адреноблокирующие) средства слабость, головокружение, бронхоспазм, диспепсические расстройства.

ЛС противопоказано при брадикардии, выраженной сердечной дефицитности, бронхиальной астме, беременности. С осторожностью назначают пропранолол нездоровым сладким диабетом из-за угрозы гипогликемии, заболевания Рейно.

Окспренолол (тразикор) по действию близок к анаприлину, но оказывет наименее выраженное воздействие на силу и частоту сокращений миокарда. Является b Антиадренергические (адреноблокирующие) средства-адреноблокатором с внутренней симпатомиметической активностью. Применяется аналогично пропранололу.

К неселективным b-адреноблокаторам относятся также Пиндолол (вискен), Надолол (коргард), Соталол (соталекс), Тимолол (тимоптик) и другие ЛС.

b1 - адреноблокаторы (кардиоселективные)

Талинолол (корданум) избирательно перекрывает b1-адренорецепторы сердца, уменьшает силу и частоту сердечных сокращений, проявляет антиаритмическое действие, понижает кровяное давление. Практически не оказывает влияние на Антиадренергические (адреноблокирующие) средства b2-адренорецепторы бронхов и сосудов, в наименьшей степени вызывает сужение периферических сосудов и бронхоспам, не вызывает гипогликемии.

Применяется для исцеления стенокардии, нарушений сердечного ритма, артериальной гипертензии.

Вероятны ненужные побочные эффекты: чувство жара, головокружение, диспепсия.

Атенолол (атеносан, тенормин, аткардил) является селективным b1- адреноблокатором, уменьшает возбудимость и сократимость миокарда, оказывает Антиадренергические (адреноблокирующие) средства гипотензивный эффект, понижает потребность миокарда в кислороде. Наименее выражено воздействие на бронхи и периферические артерии. Показания к применению подобны талинололу.

Кардиоселективными b1-адреноблокаторами являются также Метопролол (беталок, эгилок, метокард, сеодол), Небиволол (небилет, небикард), Бисопролол (конкор) и др. Небиволол обладает также сосудорасширяющим действием.

Прекращать применение b-адреноблокаторов следует равномерно Антиадренергические (адреноблокирующие) средства во избежание «синдрома отмены».

A-b-адреноблокаторы

Фармацевтическим средством, блокирующим оба типа адренорецепторов, является Лабеталол (коретон, трандат). Понижает общее периферическое сопротивление сосудов, обладает довольно резвым и выраженным гипотензивным эффектом. Используют лабеталол в качестве антигипертензивного средства, в главном для купирования гипертензивных кризов.

Карведилол (кардивас, таллитон, дилатренд) перекрывает a- и b-адренорецепторы, обладает Антиадренергические (адреноблокирующие) средства выраженным антиоксидантным действием. Используется при стенокардии, инфаркте миокарда, приобретенной сердечной дефицитности, артериальной гипертензии.

Симпатолитики

Симпатолитики нарушают передачу возбуждения на уровне пресинаптической мембраны или истощая припасы норадреналина в нервных окончаниях, или предотвращая его высвобождение. Это приводит к уменьшению воздействия симпатической нервной системы на кровяные сосуды и сердечко – сосуды расширяются, понижается Антиадренергические (адреноблокирующие) средства сила сердечных сокращений и появляется брадикардия. Результатом этого является понижение кровяного давления.

Подавление симпатической (адренергической) иннервации приводит к косвенному увеличению активности парасимпатической и доминированию холинергических эффектов. Это проявляется в усилении перистальтики желудочно-кишечного тракта, увеличении секреции желез желудка. Обозначенные эффекты расцениваются как ненужные.

Резерпин – алкалоид растений рода раувольфия Антиадренергические (адреноблокирующие) средства, обладает выраженными симпатолитическими качествами. Под воздействием резерпина происходит ускорение высвобождения норадреналина и других катехоламинов из везикул нервных окончаний. При применении резерпина равномерно понижается систолическое и диастолическое кровяное давление при различных формах и стадиях артериальной гипертензии. Гипотензивный эффект развивается равномерно (на 6-8 день) и относительно длительно сохраняется после прекращения приема резерпина.

Резерпин понижает Антиадренергические (адреноблокирующие) средства содержание катехоламинов и серотонина в ЦНС, тем оказывает седативное и слабенькое антипсихотическое действие, содействует наступлению сна.

При применении резерпина отмечаются ненужные эффекты: сонливость, депрессия, заложенность носа, спазмы желудка и кишечного тракта, понос, усиление секреции пищеварительных желез, боли в желудке.

В текущее время резерпин применяется в составе комбинированных ЛС для исцеления Антиадренергические (адреноблокирующие) средства артериальной гипертензии: «Адельфан», «Трирезид-К», «Кристепин», «Норматенс» и др. Выпускается лекарственное средство Раунатин, содержащее сумму алкалоидов раувольфии.

НазваниеЛС, синонимы, условия хранения Формы выпуска Методы внедрения
Phenylephrinum (Mesatonum) (Б) Амп. 1% р-р - 1мл В вену (медлительно) с 20-40 мл 40% р-ра глюкозы Под кожу (в мышцу) по 0,3-1мл Антиадренергические (адреноблокирующие) средства
Xylometazolinum (Xymelinum, Halazolinum) (Б) Флак. 0,05% и 0,1% р-р -10 мл Мазь (гель) 0,05%-0,1% В нос по 1-3 капли 2-3 раза в день Смазывать слизистую носа 3 раза в день
Isoprenalini sulfas (Isadrinum; Novodrinum) (Б) Табл. 0,005 Флак. 0,5% и 1% р-р – 25 мл и 100 мл Под язык по 1 табл. 2-4 раза в день Ингаляционно 2-4 раза в день
Fenoterolum (Berotecum Антиадренергические (адреноблокирующие) средства) (Б) Табл. 0,005 Амп. 0,05% р-р – 10 мл Аэрозоль 10 мл По 1табл. 3-4 раза в день В вену капельно на 40% р-ре глюкозы Ингаляционно 2-3 раза в день
Salbutamolum (Ventolinum) (Б) Табл. 0,002, 0,004 Амп. 0,1% р-р - 5мл Аэрозоль 10 мл По 1 табл. 2 раза в день В вену капельно на 40% р-ре глюкозы Ингаляционно 3-4 раза Антиадренергические (адреноблокирующие) средства в день
Dobutaminum (Dobujectum) (Б) Флак. 1,25% р-р - 20мл Амп. 5% р-р - 5мл В вену капельно на изотоноческом р-ре натрия хлорида
Epinephrini hydrochloridum (Adrenalini hydrochloridum) (Б) Амп. 0,1% р-р – 1мл Флак. 0,1% р-р – 10 мл Под кожу, в мышцу по 0,3-1 мл Местно
Norepinephrini hydrotartras (Noradrenalini hydrotartras) (Б) Амп. 0,2% р-р Антиадренергические (адреноблокирующие) средства – 1мл В вену капельно на изотоноческом р-ре натрия хлорида
Ephedrini hydrochloridum (Б) Табл. 0,025 Амп. 1%, 3% и 5% р-р – 1мл По 1-2 табл. 2-3 раза в день Под кожу, в мышцу по 0,4-1 мл В вену капельно на изотоноческом р-ре натрия хлорида

Phentolaminum (Regetinum) (Б) Табл. 0,025 Амп. 1% р-р - 1 мл и 5 мл По Антиадренергические (адреноблокирующие) средства 2-4 табл. 3 раза в день В мышцу 1-2 мл В вену струйно либо капельно на р-ре глюкозы
Prazosinum (Minipressum) (Б) Табл. 0,001, 0,005 По 1-3 табл. 2-3 раза в день
Nicergolinum (Sermionum) (Б) Табл. 0,005, 0,01 Флак. 0,004 сухого в-ва По 1табл. 2-3 раза в день В мышцу, в вену капельно в на 0,9% р-ре натрия хлорида Антиадренергические (адреноблокирующие) средства
Propranololum (Anaprilinum, Obsidanum) (Б) Табл. 0,01, 0,04, 0,08 Амп. 0,1% р-р – 1мл и 5 мл По 1- 4 табл. 3-4 раза в день В вену 5-10 мл
Oxprenololum (Trasicorum) (Б) Табл. 0,02, 0,08 По 1-2 табл. 3 раза в день
Talinololum (Cordanum) (Б) Драже 0,05; 0,1 Амп. 0,2% р-р – 5 мл По 1-2 драже 1-3 раза в день В вену медлительно
Atenololum (Tenorminum) (Б) Табл Антиадренергические (адреноблокирующие) средства.0,05, 0,1 По 1табл. 1-2 раза в день
Labetalolum (Coretonum) (Б) Табл. 0,1, 0,2 Амп. 1% р-р – 5мл По 1табл. 2-3 раза в день В вену медлительно
Rhaunatinum(Б) Табл. 0,002 По 1табл. 1-3 раза в день (после пищи)
«Adelphanum» Офиц. табл. По 1табл. 1-3 раза в день (после пищи)


antikorrozionnaya-zashita-metallicheskih-pokritij-avtomobilya.html
antikorrupcionnaya-politika.html
antikrizisnaya-ekspansiya-ezhednevnie-novosti.html