Антиспастические средства

Эти средства являются центральными миорелаксантами. Оказывают сложное действие на ЦНС: заблокируют спинномозговые рефлексы, оказывают угнетающее воздействие на ретикулярную формацию мозга и уменьшают мышечное напряжение и спастичность.

Толперизон (мидокалм), Баклофен, Тизанидин (сирдалуд) используют при болезненных мышечных спазмах, связанных с поражениями позвоночника, также при спастичности и болях, обусловленных рассеянным склерозом, инфарктом, черепно Антиспастические средства-мозговыми травмами и судорогах центрального происхождения.

При применении вероятны диспепсия, слабость, головокружение, нарушение сна (табл.10).

Таблица 10. Формы выпуска и методы внедрения ЛС

Заглавие ЛС, синонимы Формы выпуска Методы внедрения
Nitrazepamum (Nitrosanum) Пилюли 0,005; 0,01 По 1 таблетке за 30 мин. до сна
Triazolam (Halcionum) Пилюли 0,000125; 0,00025 По 1 таблетке перед сном
«Reladormum» Официнальные пилюли По 1 таблетке перед сном Антиспастические средства
Zopiclonum (Imovanum) Пилюли 0,0075 По 1 таблетке перед сном
Phenitoium (Dipheninum) Пилюли 0,117 По 1-3 пилюли 1-3 раза в день
Carbamazepinum (Finlepsinum, Tegretolum) Пилюли 0,1; 0,2; 0,4 По 1-2 пилюли 1-3 раза в день (во время либо после пищи)
Clonazepamum (Antelepsium) Пилюли 0,001; 0,0025 По 1-2 пилюли 3-4 раза в день
Magnesii valproas (Dipromalum) Пилюли 0,2 По 1-2 пилюли 1-3 раза в день
Levodopa Капсулы (пилюли Антиспастические средства) 0,25; 0,5 По 1-4 пилюли (капсулы) 3-4 раза в день (во время либо после пищи)
Trihexyphenidylum (Cyclodolum) Пилюли 0,002; 0,005 По 1-3 пилюли 3 раза в день
«Nacomum», «Sinemetum», «Syndopa» Официнальные пилюли По 1-2 пилюли 1- 2 раза в день
Amantadinum (Midantanum) Пилюли 0,1 По 1 пилюли 3 раза в день
Tolperisonum (Mydocalmum) Драже 0,05; 0,15 Ампулы 10% раствор – 1мл По 1 драже 2-3 раза в день Антиспастические средства По 1 мл в мышцу (в вену) 1-2 раза в день

Контрольные вопросы и задания

1.Общая черта снотворных средств. Систематизация, особенности деяния барбитуратов и производных бензодиазепина.

2.Симптомы острого отравления снотворными средствами, помощь при отравлении.

3.Черта и применение противоэпилептических средств, особенности предназначения.

4.Главные противопаркинсонические средства, их систематизация, фармакодинамика, применение.

5.С какой целью леводопу нужно Антиспастические средства сочетать с карбидопой?

Испытания для закрепления материала

1.Что типично для последействия при применениии снотворных средств?

а) вялость;

б) сонливость;

в) возбуждение.

2.Какие явления могут развиваться при продолжительном применении барбитуратов?

а) привыкание;

б) фармацевтическая зависимость;

в) экстрапирамидные расстройства.

3. Отметить противоэпилептические средства.

а) циклодол;

б) габапентин;

в) дифенин;

г) карбамазепин;

д Антиспастические средства) леводопа;

е) мидантан.

4. Указать средства для купирования эпилептического статуса.

а) дифенин;

б) карбамазепин;

в) диазепам;

г) тиопентал-натрий.

5. С чем связывают противопаркинсонический эффект леводопы при паркинсонизме?

а) стимуляция холинергических процессов в ЦНС;

б) подавление холинергических процессов в ЦНC;

в) стимуляция дофаминергических процессов в ЦНС.

6. Отметить противопаркинсонические средства.

а) дифенин;

б Антиспастические средства) мидантан;

в) наком;

г) карбамазепин;

д) циклодол.

Анальгетики

Анальгетиками (от греч. – an – отрицание, algesis – чувство боли) именуют фармацевтические вещества, которые при резорбтивном действии избирательно подавляют чувство боли. Боль является симптомом многих болезней и разных повреждений.

Болевые чувства воспринимаются особыми сенсорами, которые получили заглавие ноцицепторы (от лат. nocеo – повреждаю). Раздражителями могут быть Антиспастические средства механические и хим воздействия. Такие эндогенные вещества, как гистамин, серотонин, брадикинин и др., способны вызывать болевые чувства, воздействуя на ноцицепторы. В текущее время понятно несколько типов и подтипов этих рецепторов.

В организме есть также антиноцицептивная (противоболевая) система. Основными её элементами являются опиоидные пептиды (энкефалины, эндорфины). Они Антиспастические средства ведут взаимодействие со специфичными опиоидными (опиатными) сенсорами, принимающими роль в проведении и восприятии боли. Опиоидные пептиды, высвобождающиеся как в головном, так и в спинном мозге вызывают анальгезию (обезболивание). Усиленный выброс эндогенных противоболевых пептидов отмечается при появлении сильных болевых чувств.

Анальгетики, в отличие от средств для наркоза, избирательно подавляют только Антиспастические средства болевую чувствительность и не нарушают сознания.

Различают опиоидные (наркотические) и неопиоидные (ненаркотические) аналегетики.

Наркотические (опиоидные анальгетики).В эту группу входят вещества центрального деяния, способные избирательно подавлять чувство боли за счет воздействия на ЦНС. Другие виды чувствительности мучаются не достаточно.

Основным в механизме анальгетического деяния этих ЛС является их взаимодействие с Антиспастические средства опиатными сенсорами ЦНС, также периферических тканей, что приводит к активизации эндогенной антиноцицептивной системы и нарушению межнейронной передачи болевых импульсов на различных уровнях ЦНС. Опиоидные (наркотические) анальгетики воспроизводят эффект эндогенных опиоидных пептидов, активируя опиоидные сенсоры. При всем этом избавляют боль хоть какого происхождения и изменяют чувственную расцветку боли, подавляют чувство Антиспастические средства ужаса и ожидание боли.

Их действие сопровождается развитием эйфории (от греч. eu – отлично, phero – переношу), седативного и снотворного эффекта, угнетением дыхательного центра. К опиоидным анальгетикам развивается психологическая и физическая фармацевтическая зависимость, резкая отмена их вызывает абстинентный синдром.

Показаниями к применению опиоидных анальгетиков являются:

- томные травмы и ожоги;

- послеоперационные боли;

- инфаркт миокарда Антиспастические средства;

- приступы почечной и печеночной колики, острый панкреатит;

- злокачественные неоперабельные опухоли;

- острый отек легких.

По нраву деяния на опиатные сенсоры все опиоидергические средства делятся на последующие группы:

а) агонисты, активирующие все типы опиоидных рецепторов (морфин, омнопон, промедол, фентанил, трамадол);

б) агонисты-антагонисты, активирующие одни типы опиатных рецепторов и блокирующие другие Антиспастические средства (пентазоцин, буторфанол, бупренорфин);

в) антагонисты, блокирующие все типы опиоидных рецепторов (налоксон, налтрексон).

Растительные наркотические анальгетики.Наибольшее распространение в мед практике получил алкалоид морфин. Его выделяют из опия (высушенного млечного сока мака снотворного). Выпускается в виде солей гидрохлорида и сульфата.

Морфин оказывает огромное количество центральных эффектов. Он проявляет Антиспастические средства успокаивающее и снотворное действие, в терапевтических дозах вызывает сонливость. При внедрении морфина наблюдается сужение зрачков (миоз), что связано с возбуждением центра глазодвигательного нерва. Главным для морфина является его болеутоляющий эффект.

Морфин очень подавляет кашлевой центр и обладает выраженной противокашлевой активностью. При внедрении морфина всегда имеет место подавление дыхания Антиспастические средства в той либо другой степени. Оно проявляется в уменьшении частоты и глубины дыхания. Часто (при передозировке) отмечается неверный дыхательный ритм.

Морфин подавляет рвотный центр, но в ряде всевозможных случаев вызывает тошноту и рвоту, стимулируя триггерную хеморецепторную зону. Возбуждая центр блуждающих нервишек, вызывает брадикардию.

Морфин оказывает также выраженное воздействие на Антиспастические средства многие гладкомышечные органы, содержащие опиоидные сенсоры, повышая их тонус. Потому вероятны запоры, спазм желчных протоков, затруднение мочеиспускания, бронхоспазм. Потому при использовании морфина для купирования болей его следует сочетать с миотропными спазмолитиками либо М-холиноблокаторами (атропин и др.)

Провоцирует высвобождение гистамина из тучных клеток, что приводит к расширению сосудов, понижению Антиспастические средства давления в малом круге кровообращения, потому используется при отеке легких.

Из желудочно-кишечного тракта морфин всасывается недостаточно отлично, значимая его часть инактивируется в печени. Продолжительность анальгезирующего деяния морфина 4-6 часов. Вводят его парентерально (подкожно).

Морфина сульфат выпускается в виде пилюль Ораморф.

Гидроморфон (журниста) – полусинтетическое производное морфина, в 5 раз активнее морфина. Выпускается в пилюлях Антиспастические средства пролонгированного деяния (до 24 часов).

Метилморфин (кодеин) — производное фенантрена, алкалоид опия (0,5% концентрации). Для использования в качестве фармацевтического средства кодеин синтезируется из морфина (метилированное производное). Кодеин обладает всеми качествами наркотических анальгетиков. По анальгетическому эффекту приблизительно в 10 раз слабее морфина. По сопоставлению с морфином кодеин в основном подавляет кашлевой центр, потому его Антиспастические средства используют почаще как противокашлевое средство (см. «Противокашлевые средства»).

Омнопон содержит смесь алкалоидов опия, из их 48-50 % морфина, также алкалоиды с миотропным спазмолитическим действием (папаверин и др.). Фармакодинамика омнопона подобна такой морфина, но он несколько слабее спазмирует гладкомышечные органы.

Синтетические наркотические анальгетики. Тримеперидин (промедол) – один из всераспространенных ЛС, является производным пиперидина. По Антиспастические средства обезболивающему действию уступает морфину в 2-4 раза. Продолжительность анальгетического эффекта 3-4 часа. Несколько меньше подавляет дыхательный центр, оказывает слабенькое спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов, расслабляет шею матки, но увеличивает тонус и увеличивает сократительную активность миометрия.

Фентанил по хим строению сходен с промедолом. Обладает очень сильным (в 100-400 раз активнее Антиспастические средства морфина), но краткосрочным (20-30 мин.) болеутоляющим эффектом. Используют для нейролептоанальгезии в купе с дроперидолом. Нейролептоанальгезия – общее обезболивание без выключения сознания. Употребляется для купирования острых болей при инфаркте миокарда и легких, почечных и печеночных коликах.

Выпускаются также инъекции Суфентанила (суфента) с продолжительностью деяния до 4-6 часов.

Фентанил заходит в состав трансдермальных терапевтических Антиспастические средства систем (ТТС)Матрифен, Долфорин, Дюрогезик с продолжительностью деяния до 72 часов, сублингвальных пилюль Луналдин с продолжительностью деяния до 24 часов.

Бупренорфин (бупренокс) по анальгетической активности превосходит морфин в 20-30 раз и действует более длительно – 6-8 часов. Не подавляет дыхание и не вызывает зависимости.

Трамадол (трамал), Буторфанол (бефорал), Налбуфин являются синтетическими анальгетиками Антиспастические средства смешанного типа деяния (опиоидного + неопиоидного), неселективными агонистами опиатных рецепторов. Используются при болевом синдроме сильной и средней интенсивности различной этиологии. В терапевтических дозах меньше угнетают дыхание и вызывают фармацевтическую зависимость.

Пентазоцин (фортвин) – агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Является слабеньким наркотическим анальгетиком, по анальгетической активности уступает морфину, в то же время в Антиспастические средства существенно наименьшей степени подавляет дыхательный центр, вызывает запоры, наименее небезопасен в отношении зависимости. Продолжительность деяния – 3-4 часа.

Налоксон – специфичный антагонист опиоидных рецепторов, перекрывает все типы этих рецепторов. Он избавляет не только лишь подавление дыхания, да и большая часть других эффектов наркотических анальгетиков. Продолжительность деяния – 2-4 часа. Используется при отравлениях наркотическими анальгетиками Антиспастические средства.

Налтрексон (вивитрол) в 2 раза активнее налоксона, действует более длительно – 24-48 часов. Употребляется в лечении опиоидных наркоманий.

Противопоказаны опиоидные анальгетики при угнетении дыхания, острых болезней брюшной полости, черепно-мозговых травмах, детям до 2 лет, при завышенной чувствительности к фармацевтическим средствам.

Острое отравление опиоидными анальгетиками.Основными признаками интоксикации являются: перепутанное сознание, поверхностное неверное дыхание (по типу Антиспастические средства Чейн – Стокса), резко суженные зрачки, синюшность слизистых оболочек, гипотензия, утрата сознания. Погибель наступает в итоге паралича дыхательного центра. Помощь заключается в повторных промываниях желудка 0,02% веществом калия перманганата, согревании тела пострадавшего, использовании адсорбирующих средств и солевых слабительных. В качестве антагониста употребляют налоксон, который избавляет все возникающие симптомы. Вводят аналептики, проводят Антиспастические средства искусственное дыхание.

Хроническое отравление опиоидными анальгетиками (наркомания) связано с фармацевтической зависимостью, которая появляется в связи со способностью наркотических анальгетиков вызывать эйфорию. При продолжительном применении этих ЛС развивается привыкание, потому наркоманам для заслуги эйфории нужны более высочайшие дозы этих веществ. Резкое прекращение введения ЛС, вызывает фармацевтическую зависимость, приводит Антиспастические средства к явлению абстиненции (лишения).

Исцеление наркомании проводится в критериях стационара по особым методикам.

Ненаркотические (неопиоидные) анальгетики.К ненаркотическим анальгетикам относятся ЛС различного хим строения, которые в отличие от опиоидных не вызывают эйфории, привыкания и фармацевтической зависимости. Они оказывают болеутоляющее, антивосполительное и жаропонижающее действие. Эти ЛС эффективны приемущественно при болях воспалительного нрава Антиспастические средства: головной, зубной, суставной, мышечной, невралгической, ревматической, но неактивны при травматических и других сильных болях.

Рис. 22. Схема образования простагландинов

Главные эффекты неопиоидных анальгетиков связаны с их способностью тормозить синтез простагландинов – веществ, владеющих высочайшей био активностью. Простагландины образуются из арахидоновой кислоты под воздействием фермента циклооксигеназы (ЦОГ) (рис.22). Известны два типа этого Антиспастические средства фермента: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-1 обеспечивает синтез простагландинов, которые делают регуляторную функцию в почти всех тканях организма (участвуют в регуляции кровообращения, функций желудочно-кишечного тракта, почек, матки и других органов). Под воздействием ЦОГ-2 при повреждении и воспалении образуются простагландины, которые стимулируют воспалительный процесс, увеличивают проницаемость сосудов, усиливают чувствительность Антиспастические средства болевых рецепторов (рис. 23).

Гастропро- Увеличение Понижение Воспаление Боль Лихорадка

протекторное агрегации агрегации

действие тромбоцитов тромбоцитов

Рис. 23. Деление циклооксигеназы на подтипы

Неопиоидные анальгетики, обычно, неизбирательно ингибируют ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Обезболивающий, антивосполительный и жаропонижающий эффекты этих ЛС связаны с угнетением ЦОГ-2, тогда как бессчетные ненужные эффекты появляются в связи с ингибированием ЦОГ-1 (гастротоксичность и др.).

Неопиоидные Антиспастические средства анальгетики в главном подавляют слабенькую и умеренную боль, в происхождении которой главную роль играют простагландины. ЛС, угнетающие синтез простагландинов, ослабляют воспалительную реакцию, следствием этого является их обезболивающее действие. Не считая того, они избавляют завышенную чувствительность болевых рецепторов, а в ЦНС – тормозят воздействие простагландинов на проведение болевых импульсов Антиспастические средства.

Жаропонижающий эффект неопиоидных анальгетиков проявляется в понижении завышенной температуры тела за счет усиления теплопотери (расширяются сосуды кожи, увеличивается потоотделение). При лихорадке увеличивается уровень простагландинов в мозге, которые оказывают влияние на центр теплорегуляции. Неопиоидные анальгетики подавляют синтез и понижают уровень простагландинов в ЦНС. Они эффективны только при завышенной температуре (выше 38,50С) и не Антиспастические средства оказывают влияние на нормальную температуру тела.

Производные салициловой кислоты. Кислота ацетилсалициловая (аспирин, фапирин) – синтетическое ЛС, оказывающее болеутоляющее, антивосполительное, жаропонижающее действие, а в малых дозах (75–325 мг в день) тормозящее агрегацию тромбоцитов и используемое для профилактики тромбообразований при сердечно-сосудистых заболеваниях. Посильнее ингибирует ЦОГ-1. Аспирин отлично всасывается при приеме Антиспастические средства вовнутрь. Назначается без помощи других либо в купе с другими фармацевтическими средствами в виде комбинированных ЛС: «Цитрамон П», «Цитрамон Л», «Кофицил Плюс», «Аскофен П», «Аскофен Л», «Параскофен» и др. при мигрени, также в виде растворимых пилюль, содержащих аскорбиновую кислоту – «Аспирин УПСА», «Аспирин-С», «Упсарин УПСА» и др. для устранения симптомов простуды Антиспастические средства и гриппа.

Холина салицилат выпускается в виде ушных капель Отинум для исцеления отитов, заходит в состав стоматологического геля «Холисал» для исцеления стоматита, пародонтоза.

Ацетил пролин (гроцепрол) обладает анальгезирующим и антивосполительным действием. Не обладает жаропонижающей активностью и не поражает слизистую желудка. Используется при умеренном и слабеньком болевом синдроме, при артритах.

Ненужные Антиспастические средства побочные эффекты появляются шумом в ушах, ослаблением слуха, аллергическими реакциями, кровотечениями, бронхоспазмом («аспириновая» астма»), диспептическими расстройствами. Вследствие нарушения синтеза простагландинов в слизистой желудка и раздражающего деяния салицилаты вызывают ее повреждение: изъязвления, геморрагии. У деток при вирусных инфекциях может быть развитие сндрома Рэйе с поражением мозга, печени. В Антиспастические средства данном случае их не рекомендуется назначать детям до 12 лет.

Пилюли ацетилсалициловой кислоты рекомендуется принимать после пищи, измельчать перед употреблением и запивать огромным количеством воды.

Производные пиразолона. Метамизол–натрий (анальгин) обладает антивосполительным, жаропонижающим действием, но в основном проявляется болеутоляющий эффект. Отлично растворяется в воде, потому нередко употребляется и для парентерального Антиспастические средства введения. Заходит в состав комбинированных пилюль от мигрени «Темпалгин», «Пенталгин Н», «Бенальгин», «Кофалгин», «Темпангинол» и др., также в сочетании со спазмолитиками в состав препаратов «Баралгетас», «Брал», «Спазмалгон», «Спазматон», «Максиган», «Андипал В», действенных при спазматических болях.

Ненужные побочные эффекты: выраженное подавление кроветворения (агранулоцитоз), аллергические реакции, гастротоксичность, кардиотоксичность. В процессе исцеления Антиспастические средства нужен контроль анализа крови.

Фенилбутазон (бутадион) обладает антивосполительным действием. Применяется только местно в виде мази при заболеваниях суставов.

Феназон употребляется для местного внедрения в составе ушных капель «Отисфен», «Отирелакс», «Отипакс».

Производные анилина. Ацетаминофен (парацетамол, панадол, апап) обладает болеутоляющим и жаропонижающим эффектом и практически не оказывает антивосполительного деяния. Используют его в главном Антиспастические средства при мигрени, невралгии, травмах, лихорадке. Обширно употребляется в педиатрии в виде сиропов, шипучих пилюль, суппозиториев – Эффералган, Солпадеин, Парацет и др. Заходит в состав ЛС от простуды и гриппа «Антифлу», «Терафлю», «Максиколд», «Ринзасип», «Антигриппин», «Триалгин», «Негриппин», «Фасторик», «Паракомби», «Флюмакс», «Парафекс», «Гростудин» и др.

ЛС фактически не вызывает раздражения слизистой оболочки Антиспастические средства желудка. В огромных дозах (более 2,0 в день) нарушает функцию печени из-за образования токсических метаболитов. Антагонистом парацетамола является ацетилцистеин.

Ненаркотические анальгетики противопоказаны при язвенной заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушении функции печени и почек, бронхоспазмах, нарушении кроветворения, беременности, лактации (табл.11).

Таблица 11. Формы выпуска и методы внедрения Антиспастические средства ЛС

Заглавие ЛС, синонимы Формы выпуска Методы внедрения
Morphini hуdrochloridum Ампулы 1% раствор – 1 мл Под кожу по 1 мл
Trimeperidinum (Promedolum) Ампулы 1% и 2% раствор – 1 мл Под кожу (в вену) по 1–2 мл
Phentanylum Ампулы 0,005% раствор – 2,5мл и 10 мл В мышцу (в вену) по 1-2 мл
Matriphenum ТТС (пластырь) По 1 пластырю на кожу 1 раз в 3 денька
Tramadolum Антиспастические средства (Tramalum) Капсулы (пилюли) 0,05 Суппозитории 0,1 Ампулы 5% раствор – 1мл, 2 мл По 1 капсулы при болях 3-4 раза в день По одной свече в прямую кишку 1- 4 раза в день В мышцу (в вену) по 1-2 мл 2–3 раза в день
Acidum acetylcalicylicum (Aspirinum) Пилюли 0,25; 0,3; 0,325; 0,5 По 1–3 пилюли 3-4 раза в день после пищи, кропотливо измельчив Запить Антиспастические средства огромным количеством воды
Metamizolum – natrium (Analginum) Пилюли 0,25; 0,5 Ампулы 25% и 50% раствор –1мл; 2 мл; 5 мл По 1 таблетке при боли В мышцу (в вену) по 1- 2 мл 2-3 раза в день
«Baralgetas» Официнальные пилюли Ампулы 2 мл и 5 мл По 1 таблетке 2-4 раза в день В мышцу (в вену) по 2- 5 мл 2-3 раза в день
Phenylbutazonum (Butadionum Антиспастические средства) Мазь 5% - 30,0 Втирать в суставы
Acetaminophenum (Paracetamolum) Пилюли (капсулы) 0,2; 0,25; 0,5 Суппозитории 0,125; 0,25; 0,08; 0,17; 0,33 Сироп 2,4% -120 мл По 1-2 пилюли (капсулы) до 3-х раз в день после пищи По 1 свече в прямую кишку до 4 раз в день По 1 чайной ложке при лихорадке

Контрольные вопросы и задания

1.Растолкуйте фармакодинамику наркотических анальгетиков.

2.Растолкуйте действие морфина на ЦНС, дыхание, ЖКТ.

3.Дать сравнительную характеристику Антиспастические средства ЛС опиоидных анальгетиков, особенности их деяния.

4.Показания к применению анальгетиков, ненужные эффекты.

5.Назовите меры помощи при отравлении опиоидными анальгетиками.

6.В чем особенность деяния трамадола?

7.Какие ЛС употребляются в лечении наркомании?


antibiotiki-antraciklini.html
antibiotiki-primenyaemie-pri-lechenii-bakterialnih-infekcij.html
antibiotiki-sulfanilamidi-nitrofurani-primenyaemie-v-proizvodstve-prodovolstvennogo-sirya.html